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本文目录

1. 奈拉滨的药代
2. 奈拉滨的基本资料

一、奈拉滨的药代

BergSL等人对T-ALL和T-LBL患者奈拉滨药代动力学研究表明，药物及其活性代谢物ara—G能迅速分布到血浆中。奈拉滨及其活性代谢物ara—G半衰期分为l5分钟和3小时。成人和儿童体内，奈拉滨表观分布容积分别为(197±216)L/m。和(213±358)L/m。，ara—G表观分布容积分别为(50+24)L/m。以及(33--+9.3)L/m。注射1500mg/m2奈拉滨两小时后成年患者体内的奈拉滨和ara—G的平均血浆浓度值分别为(5.0-+3.0)ug/mL和(31.4-+5.6)ug/mL。静脉滴注奈拉滨104~2900mm。后，成人和儿童表观平均清除值分别为(197-+189)L·h-1·m-2和(259±409)L·h-1·m-2，儿童较成年人高30%。成人和儿童体内ara—G平均清除值大致与奈拉宾相等，分别为(197±189)L·h-1·m-2和（259±409)L·h-1·m-2

奈拉滨的主要代谢途径是，在腺苷脱氨酶的作用下，脱甲基生成ara-G，进一步水解形成鸟嘌呤，最后脱甲基生成尿酸。部分奈拉滨直接水鸟嘌吟’然后胛基生成尿酸。

奈拉滨和ara—G在肾脏部分消除，分别以原药形式从尿中排泄(6.6-+4.7)%和(27±l5)%。规定给药剂量下(650mg·m-2·d-1)，28位成年患者注射给药24小时后测得奈拉滨和araG的肾清除率平均值为(24±23)L/h和(6.2±5.0)L/h。

二、奈拉滨的基本资料

中文别名:奈拉滨及其中间体(研发);奈拉滨及其中间体;奈拉宾;9beta-D-阿拉伯呋喃糖-6-甲氧基-9H-嘌呤-2-胺;9-beta-D-阿拉伯呋喃糖-6-甲氧基-9H-嘌呤-2-胺

英文别名:NELARABINE; Nelzarabine [USAN]; 9-beta-D-Arabinofuranosyl-6-methoxy-9H-purin-2-amine; 9-(D-arabinofuranosyl)-6-methoxy-9H-purin-2-amine

适应症：用于治疗至少对两种以上化疗方案无应答或复发的急性T一细胞淋巴母细胞性白血病(T—ALL)T一细胞淋巴母细胞性淋巴瘤(T—LBL)患者。

成年人：采用静脉滴注给药，推荐剂量为1500mg·m-2·d-1，5天隔日给药，2l天为一周期。

儿童：采用静脉滴注给药，推荐剂量为650mg·m-2·d-1，连续5天，21

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